Морфин и близкие ему соединения являются самыми важными из опийных алкалоидов. Связь между структурами этих соединений видна из нижеприведенной таблицы, где R-радикал, замещающий водород фенольного гидроксила морфина, а R'-группа,замещающая водород спиртового гидроксила в формуле RO-C17H17ON-OR'.

Природные алкалоиды:

Морфин R ==- R' = -

Кодеин R = С3 - R' == - (метилморфин)

Тебаин R ==С3- R'= С3 - (диметилморфин)

Синтетические алкалоиды:

Героин R = С3СО - R' == СдСО - (диацетилморфин)

Дионии R = С3С2 - R' == - (этилморфин)

Дилаудид R==H- R'- отсутствует (вместо карбинольной - кетогруппа).

Морфин употребляется обычно в виде солей: сульфата морфина и гидрохлорида морфина; они много лучше растворимы, чем свободное основание. Соли эти представляют собой белые кристаллические вещества. Сульфат растворим в воде при комнатной температуре приблизительно в отношении 1; 15,5, а гидрохлорид - примерно 1:17.

Морфин рассматривается обычно как фенавтревовое производное, согласно нижеприведенной формуле. Эта формула, предложенная Робинзоном, общепринята, но правильность ее ве вполне доказана; все аналитические реакции и реакции расщепления морфина могут быть объяснены ею, но полный синтез еще не осуществлен, !данные 1949г!

Морфин и некоторые близко связанные с ним рассмотренные ниже соединения являются лучшими из известных болеутоляющих средств. Терапевтические дозы морфина оказывают сильное наркотическое действие, проявляющееся в анальгезии и сне; часто, однако, прекращение болей не сопровождается сном. Кроме того, морфин оказывает угнетающее действие на умственные способности и дыхание, притупляет или совеем снимает кашлевой рефлекс, вызывает сокращение врачков, усиливает тонус мускулатуры кишечника с одновременным уменьшением перистальтической деятельности. Морфин назначается обычно внутрь в таблетках, например, таблетках сульфата морфина, иливвиде инъекций растворов солей. Hедостатком морфина является привыкание к нему при длительном употреблении.

Кодеин - белый кристаллический порошок, растворимый в воде при обыкновенной температуре примерно в отношении 1:120. Он часто применяется в виде солей: фосфата кодеина, растворимого в воде примерно в отношении 1:2,5, и сульфата кодеина, растворимого приблизительно в отношении 1:30. Алкилирование фенольного гидроксила морфина уменьшает анальгетическое и угнетающее действие, а также действие на кишечник и на дыхание. Поэтому для того чтобы достигнуть того же эффекта, что и от морфина, требуются ббльшие дозы кодеина. В сравнении с морфином кодеин вызывает меньшее психическое угнетение и его применение сопряжено с меньшей опасностью привыкания. Чаще всего кодеин применяется для облегчения сухого раздражающего кашля. Для этой цели его часто комбинируют с другими препаратами, стимулирующими секрецию слизистых оболочек, например, с терпингидратом. Фосфат или сульфат кодеина вводятся в виде инъекций или назначаются внутрь в таблетках.

Дионин (гидрохлорид этилморфина) обладает промежуточной активностью между морфином и кодеином. Он представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде приблизительно в отношении 1:8. Он применяется в глазной практике в концентрациях до 5% для успокоения болей и рассасывания аксудатов. Остальные области и формы применения таковы же, как и кодеина.

Героин (диацетилморфин) интересен только тем, что на его примере иллюстрируется влияние ацетилирования фенольного и спиртового гидроксилов на активность; наркотическое а угнетающее действие на дыхание сильнее, чем у морфина.

Гидрохлорид дигидроморфинона (гидрохлорид дилаудида) отличается от морфина главным образом тем, что спиртовый гидроксил окислен в кетогруппу, а одна двойная связь гидрогенизирована. Так же, как и у ацилированных производных, наркотическое действие и угнетающее действие на дыхание выше, чем у морфина. Доза его составляет примерно четверть дозы морфина. При равной дозировке он оказывает примерно в-десять раз более сильное болеутоляющее действие, чем морфин, и приблизительно в четыре раза более сильный снотворный эффект. Таким образом он является удобным болеутоляющим средством. Он применяется в таблетках и порошках, а также в виде инъекций в растворенном виде и в суппозиториях. Имеются данные, что он не создает такого привыкания, как морфин, и меньше вызывает запоры, чем последний.